Quais são os receptores GABA?
Os receptores de ácido gama-aminobutírico (γ-aminobutirato, GABA) são os receptores cerebrais mais abundantes. Os receptores de GABA são divididos em receptores de GABA A ionotrópicos (canais de cloreto) e receptores metabotrópicos de GABA B.
Os receptores GABA são inibitórios e podem exigir álcool ou pílulas para dormir. De fato, o próprio ácido gamma-aminobutírico (GABA) às vezes é vendido como um suplemento nutricional para facilitar o sono. No entanto, esse efeito nunca foi demonstrado na administração oral desse neurotransmissor. As células cerebrais cuidam do fornecimento ótimo de GABA para fins de sinalização. Não devemos ser tentados a considerar o GABA como um hipnótico endógeno que pode ser administrado oralmente.
A maioria dos neurônios do cérebro funcionam para exibir atividade espontânea que é continuamente suprimida pelo ácido gama-aminobutírico através dos receptores GABA. A maior inibição de alguns neurônios pode levar à ativação dos neurônios de outros.
Álcool e receptores GABA
A neurociência durante muito tempo do século passado não tinha certeza de como o álcool embebido realmente causa embriaguez. Mesmo na escola primária, um professor de biologia nos disse que o etanol funciona dissolvendo a gordura da membrana lipídica das células e alterando sua permeabilidade. Desde então, no entanto, descobriu-se que uma pequena molécula de etanol afeta um número considerável de receptores nervosos específicos e que a mais importante é a ligação do etanol aos receptores GABA A.
Efeito do ginseng nos receptores GABA
Os receptores GABA são os receptores mais abundantes no cérebro. Agonistas fortes ou antagonistas desses receptores não são encontrados entre os adaptógenos, mas os efeitos de modulação são freqüentes.
Mecanismo de ação
O extracto de modelogene de ginseng retarda a absorção de GABA em sinapses de ratos ( Tsang1985gsi ), o que teoricamente aumentaria o efeito do GABA. No entanto, um efeito semelhante do ginseng foi encontrado em outros neurotransmissores: glutamato, dopamina , noradrenalina e serotonina , de modo que o efeito geral do ginseng no SNC não é facilmente dedutível e não se baseia no único receptor.
Panaxósidos relacionados aos receptores GABA
Os ginsenosídeos Rb1, Rb2 , Rc , Re , Rf e Rg1 demonstraram ter a sua ligação reversível aos receptores GABA A e GABA B ( Kimura1994igw ). A fração total de saponina bem como os ginsenosídeos puros Re e Rf aumentam a ligação dos receptores GABA do flunitrazepam (Rohypnol) aos receptores GABA ( Kimura1994igw ).
Efeito GABAérgico total do ginseng
O extrato Panax quinquefolius a uma dose de 3 μg de matéria seca por mililitro diminuiu a atividade neuronal do cérebro (especificamente, o núcleo troncais solitário , o rato) e contrariando a irritação vagal de 27%, duas vezes menor do que o agonista GABA da referência do muscimol no final. 30 μM. No entanto, o ginseng não é um agonista, mas um estabilizador: o extrato de ginseng protege os neurônios de doses mais altas de muscimol e este efeito de ginseng não é um antagonista de bikunculina GABA A reversível ( Yuan1998mag ). Isso provavelmente indicaria um efeito estabilizador neurosteroidal. Também em panaxósido-majonosídeo-R 2 , sua ação anti-estresse é pelo menos parcialmente devido ao efeito nos receptores GABA A ( Huong1998aem ).
Efeitos GABAérgicos no domínio do adaptogen
- O efeito sedativo do canino de Bajkal pode ser bloqueado pelo antagonista de GABA bikulina ( Chang2011beb ).
(É claro que a lista de adaptógenos GABAergic não está esgotada).