14. ginsenosido 20 (S) -Rg3

ginsenosido 20 ( S ) -Rg3

É um panaranato de damara e protopanaxadiol, que é produzido na maior parte durante o processamento (vaporização) do ginseng no ginseng vermelho :

R ₁ = -Glc ^2-1 Glc
R2 = H

• Gssd. 20 (S) Rg3 é formado principalmente no estômago por hidrólise de gssd. Rb ₁ . ( Christensen2009gcb )
• Gssd. Rg ₃ é o principal panaxósido responsável pelo relaxamento dependente do endotélio dos vasos (in vitro ratos in vitro, de acordo com Kim1999grm ). Esse efeito está em gssd. Rg _{3 é} cerca de 100 vezes maior do que o efeito gssd. Rg ₁ , o mecanismo é provavelmente a ativação dos canais K ⁺ do endotélio.
• Gssd. Rg ₃ causa relaxamento dos anéis de ratos aórticos causados pela fenilefrina ao aumentar a produção de NO. ( Kim2003gri )
• Gssd. 20 ( S ) Rg ₃ , mas não o epímero de 20 ( R ) , provoca um relaxamento independente e endotelial independente das tiras de artéria coronária porcina previamente contraídas com KCl 25 mM. A razão é, provavelmente, os diferentes efeitos dos epímeros nos canais K ⁺ . ( Kim2006seg )
• Ambos os epimers gssd. Rg ₃ medeia o relaxamento de tiras de artéria coronária endothelial intacta após a contração anterior causada por serotonina 3 μM. ( Kim2006seg )
• Em ratos estressados, o cortisol é reduzido no plasma. ( Kim2003iii )
• Previne níveis aumentados do indicador de estresse da putrescina no SNC sob o estresse de imobilização. ( Lee2006aeg )
• Em experimentos sobre receptores ionotrópicos expressos em oócitos de argila, o efeito inibitório de gssd foi medido. 20 (S) -Rg3 para o canal P / Q dos canais Ca2 ⁺ , o canal Kv _1.4 K ⁺ e o cérebro de rato do canal II ⁺ II, cujo IC50 em μM era da ordem de 30,1 ± 2,6; 58,6 ± 3,3 e 29,2 ± 8,5 com coeficientes de Hill em uma linha de 1,9; 1.8 e 1, indicando que os canais de Na ⁺ examinaram a molécula gssd do bloco 1. Rg ₃ , enquanto os canais Ca ²⁺ e K ⁺ requerem dois para bloquear a molécula. R epimer nos canais estudados de Na ⁺ , K ⁺ e Ca ²⁺ não funciona. Ambos os epímeros inibem aproximadamente igualmente os receptores HT3A e α3β4 nACh com IC50 em μM em uma linha de 47,1 ± 20,5 e 82,1 ± 9,1 e coeficientes de Hill ≈1 ( Jeong2004sgr )
• Reduziu a expressão de citoquinas na microglia ativada, inibiu a ligação do fator de transcrição NF-κB aos locais de ligação do DNA e melhorou a sobrevivência das células nervosas. Ele bloqueou ainda mais a expressão de NOS2 (iNOS) e aumentou a expressão de MSRA ( receptor de eliminação de macrófagos tipo A ). ( Joo2008pin )
• Ele atua inibitório (70% de inibição a 10 μM de gssd, Rg3) nos receptores NMDA no hipocampo através de um local de ligação à glicina. ( Kim2004gra )
• Ele atua inibitório sobre a proliferação de adipócitos ( Han2006g2p ).
• Modelo in vitro de condrócitos protegidos contra artrite da destruição. ( So2013peg )
• Gssd. 20 ( S ) Rg ₃ , mas não o seu 20 ( R ) epímero age contra as células AGS do câncer de estômago . ( Park2014sae )